一種1,3-噁嗪類羥化物的合成方法

一、成果基本信息

二、成果簡(jiǎn)介

1,3-噁嗪是一類重要的生物活性分子，如一些β-淀粉樣前體蛋白裂解酶抑制劑含有1,3-噁嗪結(jié)構(gòu)。在創(chuàng)新型小分子藥物的設(shè)計(jì)合成中，通過(guò)對(duì)活性骨架衍生，可以非常容易獲得具有潛在生物活性的有機(jī)小分子。鑒于羥基是一種容易衍生轉(zhuǎn)化的官能團(tuán)，將羥基或其衍生物引入1,3-噁嗪類生物活性分子，有助于相關(guān)化合物進(jìn)一步的生物活性研究。目前，1,3-噁嗪類化合物的合成方法是氨基醇與羰基化合物縮合制備，該策略限制了含羥基的1,3-噁嗪類化合物制備。本發(fā)明使用芳甲酰亞胺高烯丙酯、羧酸銀和銅鹽制備含羥基的1,3-噁嗪類化合物。所用的起始原料和催化劑廉價(jià)易得，操作方法簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，為1,3-噁嗪類羥化物提供一種高效的制備方法。

三、成果轉(zhuǎn)化預(yù)期：

1,3-噁嗪類化合物的合成方法是氨基醇與羰基化合物縮合制備，該策略限制了含羥基的1,3-噁嗪類化合物制備。該發(fā)明專利改進(jìn)現(xiàn)有的合成思路，用廉價(jià)易得的芳甲酰亞胺高烯丙酯、羧酸銀和銅鹽制備含羥基的1,3-噁嗪類化合物。反應(yīng)操作操作容易，可以以方法規(guī)模應(yīng)用，為1,3-噁嗪類羥化物提供一種簡(jiǎn)潔高效的制備方法。該成果可以通過(guò)尋找潛在的成果轉(zhuǎn)化企業(yè)實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)化，減少相關(guān)產(chǎn)品的生產(chǎn)成本。

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